《藥一》高頻考點(diǎn)：抗高血壓藥知識(shí)點(diǎn)總結(jié)

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          分類  

        血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑：××普利

        血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑：××沙坦

          構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)  

        （1）血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑

        基于化學(xué)結(jié)構(gòu)，ACE抑制藥可以分成三類：含巰基的ACE抑制藥、含二羧基的ACE抑制藥和含膦酰基的ACE抑制藥。

        卡托普利是唯一含巰基的ACE抑制劑，分子中的脯氨酸片段為關(guān)鍵藥效團(tuán)，但會(huì)產(chǎn)生皮疹和味覺(jué)障礙。

        賴諾普利結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴氨酸基團(tuán)，該類藥物中只有賴諾普利和卡托普利是非前藥。

        福辛普利結(jié)構(gòu)中含有膦?；?，作用效果優(yōu)于卡托普利，但低于依那普利拉。

        （2）血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

        氯沙坦分子中的四氮唑?yàn)樗嵝曰鶊F(tuán)，代謝物的活性比氯沙坦強(qiáng)。

        纈沙坦是不含咪唑環(huán)的AⅡ受體拮抗劑，其作用稍高于氯沙坦。

        坎地沙坦酯與替米沙坦均含有苯并咪唑環(huán)，坎地沙坦酯是前藥，在體內(nèi)迅速完全地代謝成坎地沙坦。

        【高頻考題】（單選題）

        1.下列藥物含有膦?；氖?/span>

        A.福辛普利

        B.依那普利

        C.卡托普利

        D.賴諾普利

        E.雷米普利

        【正確答案】A

        【答案解析】福辛普利為含膦?；腁CE抑制劑的代表。

        2.厄貝沙坦屬于

        A.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

        B.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

        C.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

        D.鈣通道阻滯劑

        E.磷酸二酯酶抑制劑

        【正確答案】A

        【答案解析】血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的名稱為××沙坦。

        3.作為卡托普利的前藥，在體內(nèi)去乙?；王０匪夂笱杆俎D(zhuǎn)變?yōu)榭ㄍ衅绽乃幬锸?/span>

        A.阿拉普利

        B.依那普利

        C.依那普利拉

        D.貝那普利

        E.賴諾普利

        【正確答案】A

        【答案解析】阿拉普利是卡托普利的巰基乙?；棒然c苯甘氨酸的氨基成酰胺的前藥。在體內(nèi)去乙酰化和酰胺水解后迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榭ㄍ衅绽?，但作用比卡托普利?qiáng)3倍。

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