2017年執(zhí)業(yè)西藥師章節(jié)練習：第十一章 常用藥物的結(jié)構(gòu)

　　醫(yī)學考試在線小編為幫助大家有效復(fù)習，特地整理了2017年執(zhí)業(yè)西藥師章節(jié)練習：第十一章 常用藥物的結(jié)構(gòu)，歡迎各位考生參考學習。

　　1.通過天然雌激素進行結(jié)構(gòu)改造獲得作用時間長的雌激素類藥物是

　　A.雌三醇

　　B.苯甲酸雌二醇

　　C.尼爾雌醇

　　D.炔雌醇

　　E.炔諾酮

　　答案BC

　　解析：天然雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。

　　雌二醇有極強的生物活性，對雌二醇進行結(jié)構(gòu)改造主要目的是延長作用時間和口服有效。

　　苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇：將雌二醇的3位和17β位羥基酯化，得到作用時間長的酯類前藥。

　　炔雌醇：在雌二醇的17ɑ位引入乙炔基，因增大了空間位阻，提高了D環(huán)的代謝穩(wěn)定性，口服有效。

　　尼爾雌醇：炔雌三醇的3位羥基醚化，口服的長效雌激素。

　　2.鹽酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心臟毒性，產(chǎn)生這一毒副作用的原因可能是

　　A.在體內(nèi)發(fā)生脫甲基化反應(yīng)，生成的羥基代謝物具有較大毒性

　　B.在體內(nèi)容易進一步氧化，生成的醛基代謝物具有較大毒性

　　C.在體內(nèi)醌環(huán)易被還原成半醌自由基，誘發(fā)脂質(zhì)過氧化反應(yīng)

　　D.在體內(nèi)發(fā)生氨基糖開環(huán)反應(yīng)，誘發(fā)脂質(zhì)過氧化反應(yīng)

　　E.在體內(nèi)發(fā)生脫水反應(yīng)，代謝物具有較大毒性

　　答案C

　　蒽醌類抗腫瘤抗生素的毒性主要為骨髓抑制和心臟毒性?？赡苁酋h(huán)被還原成半醌自由基，誘發(fā)了脂質(zhì)過氧化反應(yīng)，引起心肌損傷。

　　3.依那普利是前體藥物，給藥后在體內(nèi)水解代謝為依那普利拉而產(chǎn)生抗高血壓作用，具體反應(yīng)如下：

　　下列關(guān)于依那普利的說法，正確的是

　　A.依那普利是含有苯丙氨酸結(jié)構(gòu)的藥物

　　B.依那普利分子中只有1個手性中心

　　C.依那普利口服吸收極差，只能靜脈注射給藥

　　D.依那普利結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴氨酸基團，是產(chǎn)生藥效的關(guān)鍵藥效團

　　E.依那普利代謝物依那普利拉，具有抑制ACE的作用

　　答案E

　　依那普利

　　(1)雙羧基ACE抑制劑藥物的代表，分子中含三個手性中心，均為S構(gòu)型。

　　(2)依那普利是前體藥物，口服給藥后在體內(nèi)水解代謝為依那普利拉。依那普利拉在小腸內(nèi)，仲胺易被離子化，與鄰近近的羧基形成兩性離子，導(dǎo)致其親脂性降低和較低的口服生物利用度，口服吸收極差，只能靜脈注射給藥。依那普利在體內(nèi)主要以非離子形式存在，因此口服較好。

　　(3)依那普利拉是一種長效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，抑制血管緊張素Ⅱ的生物合成，導(dǎo)致全身血管舒張，血壓下降。主要用于治療高血壓，可單獨應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用;也可治療心力衰竭，可單獨應(yīng)用或與強心藥、利尿藥合用。

　　4.非經(jīng)典抗精神病藥利培酮( )的活性代謝物是

　　A.茶堿

　　B.布地奈德

　　C.噻托溴銨

　　D.孟魯司特

　　E.沙丁胺醇

　　答案B

　　解析：用于控制哮喘癥狀的糖皮質(zhì)激素藥物主要有倍氯米松、氟替卡松和布地奈德。 知識點：第十一章第三節(jié) 平喘藥

　　5.

　　A.舒林酸

　　B.塞來昔布

　　C.吲哚美辛

　　D.布洛芬

　　E.萘丁美酮

　　用于類風濕性關(guān)節(jié)炎治療的選擇性環(huán)氧酶-2(COX-2)抑制劑是()

　　在體外無效，體內(nèi)經(jīng)還原代謝產(chǎn)生甲硫基化合物而顯示生物活性的非甾體抗炎藥物是()

　　答案BA

　　塞來昔布：COX-2抑制劑，治療類風濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎引起的疼痛，該類藥物有增大心血管事件的風險。

　　舒林酸：芳基乙酸類非甾體抗炎藥。屬于前體藥物，在體外無效，在體內(nèi)經(jīng)肝代謝，甲基亞砜基被還原成甲硫基化合物而顯示生物活性。起效慢，作用持久，副作用小、耐受性好、長期服用不易引起腎壞死。

　　6.胰島細胞上的β受體屬于β2亞型，根據(jù)腎上腺素受體的功能分析，對于合并糖尿病的室上性心動過速患者，宜選用的抗心律失常藥物類型是()

　　A.選擇性β1受體阻斷藥

　　B.選擇性β2受體阻斷藥

　　C.非選擇性β受體阻斷藥

　　D.β1受體激動藥

　　E.β2受體激動藥

　　答案A

　　胰島細胞上的β受體屬于β2亞型，所以對于合并糖尿病的心律失常應(yīng)該用選擇性β1受體阻斷藥，避免影響胰島細胞。

　　7.與沙美特羅不相符的描述是

　　A.屬于β受體激動劑

　　B.屬于β受體拮抗劑

　　C.具有苯丁氧已基結(jié)構(gòu)

　　D.為長效平喘藥

　　E.不能緩解哮喘的急性發(fā)作

　　答案B沙美特羅：在沙丁胺醇的側(cè)鏈氮原子上的叔丁基用一長鏈的親脂性取代基取代所得。長效β2受體激動劑平喘藥，作用時間長達12h。

　　8.作用于中樞的中樞性鎮(zhèn)咳藥有

　　A.噴托維林

　　B.乙酰半胱氨酸

　　C.可待因

　　D.苯丙哌林

　　E.右美沙芬

　　答案C,E

　　考查鎮(zhèn)咳藥的分類。AD為外周性鎮(zhèn)咳藥，B為祛痰藥。故本題答案應(yīng)選CE。

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