執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)第四章散劑、顆粒劑、片劑、片劑的包衣復(fù)習(xí)要點(diǎn)

　　2017年執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)要步入正軌了!各位考生要抓緊時(shí)間復(fù)習(xí)!醫(yī)學(xué)考試在線小編為幫助大家有效復(fù)習(xí)，特地整理了執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)第四章散劑、顆粒劑、片劑、片劑的包衣復(fù)習(xí)要點(diǎn)，歡迎各位考生參考學(xué)習(xí)。

　　藥物的溶出速度：Noyes-whitney方程：

　　dC/dt =KS(Cs-C);K=D/Vδ(K:溶出速度常數(shù)，D：藥物的擴(kuò)散系數(shù)，δ：擴(kuò)散邊界層厚，V：溶出介質(zhì)的量，S：溶出界面積，Cs：飽和濃度，C：藥物的濃度)

　　改善藥物的溶出速度：

　　1. 增大藥物的溶出面積：減小粒徑

　　2. 增大溶解速度常數(shù)：提高攪拌速度

　　3. 提高藥物溶解度：提高溫度、改變晶型、制成固體分散物等

　　散劑

　　散劑的制備工藝流程：物料→ 粉碎→過篩→混合→分劑量→質(zhì)檢→包裝→成品

　　粉碎機(jī)理：對(duì)物質(zhì)的粉碎過程主要依靠外機(jī)械力的作用破壞物質(zhì)分子間的內(nèi)聚力來實(shí)現(xiàn)。粉碎過程常用的外加力有：沖擊力、壓縮力、剪切力、彎曲力、研磨力等。

　　篩分：藥篩(號(hào)越大，孔徑越小)1)沖眼篩2)編織篩

　　片　劑

　　片劑的優(yōu)點(diǎn)：劑量準(zhǔn)確，含量均勻，以片數(shù)作為劑量單位;化學(xué)穩(wěn)定性較好，因?yàn)轶w積較小、致密，受外界空氣、光線、水分等因素的影響較少，必要時(shí)通過包衣加以保護(hù);攜帶、運(yùn)輸、服用均較方便;生產(chǎn)的機(jī)械化、自動(dòng)化程度較高，產(chǎn)量大，成本及售價(jià)較低;可以制成不同類型的各種片劑，以滿足臨床的不同需要。

　　片劑的缺點(diǎn)：幼兒及昏迷病人不易吞服;壓片時(shí)加入的輔料，有時(shí)影響藥物的溶出和生物利用度;如含有揮發(fā)成分，久貯含量有所下降。

　　片劑的分類：口服用片劑【片劑;包衣片(糖衣片、薄膜衣片、腸溶衣片)、泡騰片、咀嚼片、分散片、緩釋片、控釋片、多層片、口腔速崩片】口腔用片劑【舌下片、含片、口腔貼片】外用片劑【可溶片、陰道片】

　　片劑的常用輔料：填充作用 粘合作用 吸附作用 崩解作用 潤滑作用

　　稀釋劑(Diluents) 主要作用是用來增加片劑的重量或體積，亦稱為填充劑(Fil1ers)。常用的填充劑有淀粉類、糖類、纖維素類和無機(jī)鹽類等;

　　濕潤劑 (moistening agent)系指本身無粘性， 但能誘發(fā)待制粒物料的粘性，從而達(dá)到制粒、壓片的目的。

　　1. 淀粉漿：淀粉漿是片劑中最常用的粘合劑，;淀粉漿的制法主要有煮漿和沖漿兩種方法。

　　2. 纖維素衍生物

　　(1)甲基纖維素(MC )

　　(2)羥丙基纖維素(HPC)可做濕法制粒、粉末直接壓片的粘合劑。

　　(3)羥丙甲纖維素( HPMC)

　　(4)羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)

　　(5)乙基纖維素( EC)

　　3.聚維酮( PVP)還可用做直接壓片的干粘合劑

　　4.明膠(gelatin)

　　5. 聚乙二醇( PEG) 其中PEG4000，PEG6000常用于粘合劑

　　崩解劑　　崩解劑的作用是消除因粘合劑或高壓產(chǎn)生的結(jié)合力，使藥物易于吸收，并達(dá)到有效的生物利用度。

　　崩解劑的作用機(jī)理：毛細(xì)管作用 膨脹作用 潤濕熱 產(chǎn)氣作用

　　1. 干淀粉

　　2. 羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)吸水后可膨脹至原體積的300倍

　　3. 低取代羥丙基纖維素(L-HPC)其吸水膨脹率在500%～700%

　　4. 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCNa)

　　5. 交聯(lián)聚維酮(PVPP)

　　6. 泡騰崩解劑(effervescent disintegrants) 泡騰崩解劑是專用于泡騰片的特殊崩解劑。常用：枸椽酸、酒石酸、碳酸鈉、碳酸氫鈉等。最常用的是由碳酸氫納與枸櫞酸組成的混合物。遇水時(shí)，上述兩種物質(zhì)連續(xù)不斷地產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w，使片劑在幾分鐘之內(nèi)迅速崩解。

　　崩解劑的加入方法：

　　外加法是將崩解劑加入于壓片之前的干顆粒中，片劑的崩解將發(fā)生在顆粒之間。

　　內(nèi)加法是將崩解劑加入于制粒過程中，片劑的崩解將發(fā)生在顆粒之間。

　　內(nèi)外加法是內(nèi)加一部分，外加一部分，可使片劑的崩解既發(fā)生在顆粒內(nèi)部又發(fā)生在顆粒之間，從而達(dá)到良好的崩解效果。通常內(nèi)加崩解劑占崩解劑總量的50~70%，外加的占25%~50%。

　　潤滑劑是一個(gè)廣義的概念，是助流劑、抗粘劑和(狹義)潤滑劑的總稱，其中：

　?、僦鲃?Glidants)是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動(dòng)性的物質(zhì);

　　②抗粘劑(Antiadherent)是防止物料粘著于沖頭表面的物質(zhì);

　?、?狹義)潤滑劑是降低藥片與沖?？妆谥g摩擦力的物質(zhì)，這是真正意義上的潤滑劑。因此，一種理想的潤滑劑應(yīng)該兼具上述助流、抗粘和潤滑三種作用。

　　l.硬脂酸鎂：疏水性潤滑劑，用量過大時(shí)，由于其疏水性，會(huì)造成片劑的崩解(或溶出)遲緩。鎂離子影響某些藥物的穩(wěn)定性。本品不宜用于乙酸水楊酸、某些抗生素藥物及多數(shù)有機(jī)堿鹽類藥物的片劑。

　　2.微粉硅膠(Aerosil)為優(yōu)良的片劑助流劑，可用作粉末直接壓片的助流劑。

　　3.滑石粉(talc)主要作為助流劑使用。

　　4.氫化植物油

　　5. 聚乙二醇類：主要使用聚乙二醇4000和6000(皆可溶于水)，。

　　6. 月桂醇硫酸鈉(鎂)：水溶性表面活性劑，具有良好的潤滑效果，不僅能增強(qiáng)片劑的強(qiáng)度，而且促進(jìn)片劑的崩解和藥物的溶出。

　　壓片過程的三大要素：流動(dòng)性、壓縮成形性和潤滑性

　　① 流動(dòng)性好：使流動(dòng)、充填等粉體操作順利進(jìn)行，可減少片重差異;

　?、?壓縮成形性好：不出現(xiàn)裂片、松片等不良現(xiàn)象;

　?、?潤滑性好：片劑不粘沖，可得到完整、光潔的片劑。

　　按制備工藝分類：

　　制粒壓片法(濕法制粒壓片法、干法制粒壓片法[適用于濕熱不穩(wěn)定的藥物])直接壓片法(直接粉末(結(jié)晶)壓片法、半干式顆粒(空白顆粒)壓片法)

　　(一)制軟材：輕握成團(tuán)，輕壓即散。

　　(二)制粒設(shè)備：

　　(1)流化沸騰制粒機(jī)：同時(shí)完成混合、制粒、干燥三個(gè)過程，故稱一步制粒。

　　(2)噴霧干燥制粒機(jī)：初始物料為液體狀態(tài)

　　(3)高速攪拌制粒機(jī)

　　(三)干燥

　　干燥方法：

　　(1)按操作方式分為：連續(xù)式與間歇式干燥

　　(2)按操作壓力分為：真空與常壓干燥

　　(3)按熱量傳遞方式分為：傳導(dǎo)、對(duì)流、輻射、介電加熱干燥等

　　其中應(yīng)用對(duì)流加熱干燥最為普遍。

　　壓片

　　1.片重計(jì)算：

　　(1)按主藥含量計(jì)算:每片顆粒重=每片主藥含量(標(biāo)示量)/ 顆粒中主藥含量%;

　　(2)按干顆?？傊亓坑?jì)算:片重=(干顆粒重+壓片前加入的輔料重量)/應(yīng)壓片數(shù)　　三、片劑制備過程中可能出現(xiàn)的問題及解決方法

　　1. 裂片和頂裂：壓力分布不均及物料的壓縮成型性差事裂片的主要原因。另外，顆粒中細(xì)粉太多;顆粒過干、粘合劑粘性較弱或用量不足、片劑過厚以及加壓過快也可造成裂片。解決措施是使用彈性小、塑性好的輔料，從整體上提高物流的塑性，降低彈性復(fù)原率。

　　2. 松片：主要原因是粘合力差，壓縮力不足。解決措施是增加粘合劑的量或換合適的粘合劑。

　　3. 粘沖：主要原因是顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或者用量不足、沖頭表面銹蝕或者刻字粗糙不光。解決措施是適當(dāng)干燥顆粒、加適當(dāng)潤滑劑等。

　　4. 片重差異超限：顆粒流動(dòng)性不好，顆粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊，加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少，沖頭與模孔吻合性不好等。解決措施是根據(jù)不同情況加以解決。

　　5. 崩解遲緩：片劑超過了規(guī)定的崩解時(shí)限。解決措施是適當(dāng)調(diào)節(jié)壓力;加適當(dāng)?shù)谋澜鈩?、粘合劑、潤滑劑?/p>

　　6. 溶出超限：片劑在規(guī)定的時(shí)間內(nèi)未能溶出規(guī)定量的藥物。解決措施是在崩解、溶出、吸收等過程加以調(diào)節(jié)。

　　7. 片劑中的藥物含量不均勻：片重差異大，小劑量藥物混合不均勻，可溶性成分遷移。解決措施是合適大小的顆粒，混合均勻，采用流化床干燥。

　　片劑的包衣

　　包衣種類：糖包衣、薄膜包衣、壓制包衣

　　包衣方法：滾轉(zhuǎn)包衣法、流化包衣法、壓制包衣法

　　包衣的材料與工序：

　　(一)糖衣

　　1.工藝過程

　　(1)包隔離層：片芯上包隔離層3～5層(干燥溫度為40℃~50℃)

　　目的：防止水分浸入片芯

　　材料：10%玉米朊乙醇溶液、10%鄰苯二甲酸醋酸纖維素乙醇溶液、15~20%蟲膠乙醇溶液、15~20%明膠或阿拉伯膠溶液

　　(2)包粉衣層：包15~18次(干燥溫度為40℃~55℃)

　　目的：消除片劑棱角，使衣層均勻

　　材料：糖漿與滑石粉

　　(3)包糖衣層：包10-15層(低溫40℃)

　　目的：使衣層表面光滑

　　材料：稀糖漿

　　(4)包有色糖衣層：8-15層

　　目的：美觀與識(shí)別

　　材料：有色糖漿

　　(5)打光：

　　目的：增加片表面的光澤與疏水性

　　材料：川蠟

　　1冷凍開始形成的已干外殼結(jié)構(gòu)致密，水蒸氣難以排除

　　A.含水量偏高 B.噴瓶

　　C.產(chǎn)品外形不飽滿 D.異物

　　E.裝量差異

　　答案C

　　2升華時(shí)供熱過快，局部過熱()

　　A.含水量偏高 B.噴瓶

　　C.產(chǎn)品外形不飽滿 D.異物

　　E.裝量差異

　　答案B

　　3關(guān)于氣霧劑正確的表述是

　　A.按氣霧劑相組成可分為一相、二相和三相氣霧劑

　　B.二相氣霧劑一般為混懸系統(tǒng)或乳劑系統(tǒng)

　　C.按醫(yī)療用途可分為吸入氣霧劑、皮膚和黏膜氣霧劑及空間消毒用氣霧劑

　　D.氣霧劑系指藥物封裝于具有特別閥門系統(tǒng)的耐壓密封容器中制成的制劑

　　E.吸入氣霧劑的微粒大小以在5-5Oμm范圍為宜

　　答案C

　　4下列屬于栓劑油脂性基質(zhì)的是

　　A.甘油明膠 B.半合成棕櫚油醋

　　C.聚乙二醇類 D.S-40

　　E.Poloxamer

　　答案B

　　5輸液質(zhì)量要求不包括

　　A.酸堿度及含量測定 B.無菌無熱原檢查

　　C.可見異物檢查 D.溶出度檢查

　　E.不溶性微粒檢查

　　答案D

　　6關(guān)于乳膏劑質(zhì)量要求的正確敘述為()。

　　A.乳膏劑應(yīng)均勻、細(xì)膩，涂在皮膚上無粗糙感

　　B.有適當(dāng)?shù)酿こ硇?，易涂布于皮膚或黏膜等部位

　　C.性質(zhì)穩(wěn)定，無酸敗、變質(zhì)等現(xiàn)象

　　D.無刺激性、過敏性及其他不良反應(yīng)

　　E.用于創(chuàng)面的乳膏劑還應(yīng)無菌

　　答案A,B,C,D,E

　　7對(duì)熱原性質(zhì)的正確描述為

　　A.相對(duì)耐熱、不揮發(fā) B.耐熱、不溶于水

　　C.揮發(fā)性，但可被吸附 D.溶于水，不耐熱

　　E.揮發(fā)性、溶于水

　　答案A

　　8靜脈注射脂肪乳劑常用乳化劑()。

　　A.大豆油 B.普朗尼克F-68

　　C.紅花油 D.卵磷脂

　　E.豆磷脂

　　答案B,D,E

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