2017年執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)第二章液體制劑復(fù)習(xí)要點

　　2017年執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)要步入正軌了!各位考生要抓緊時間復(fù)習(xí)!醫(yī)學(xué)考試在線小編為幫助大家有效復(fù)習(xí)，特地整理了執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)資料，歡迎各位考生參考學(xué)習(xí)。

　　液體制劑的分類

　　(一) 按分散系統(tǒng)分類

　　1.均相液體制劑：①低分子溶液<1nm;②高分子溶液<100nm，均屬于熱力學(xué)穩(wěn)定體系。

　　2.非均相液體制劑：為熱力學(xué)不穩(wěn)定體系。

　　(1)溶膠劑(疏水膠體溶液)：1～100nm。

　　(2)乳劑：>100nm。

　　(3)混懸劑：>500nm。

　　(二)按給藥途徑分類為內(nèi)服與外用兩類液體制劑。

　　液體制劑的常用溶劑

　　極性溶劑 ：①水②甘油：含甘油30%以上有防腐作用。③二甲基亞砜：“萬能溶劑”，有促透作用及較強(qiáng)吸濕性，但對皮膚有輕度刺激。

　　半極性溶劑：③乙醇：一般指95%(v/v)的乙醇，20%以上的乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延緩某些藥物的水解④丙二醇有促透作用⑤聚乙二醇

　　非極性溶劑 ：⑦脂肪油⑧液體石蠟⑨乙酸乙酯：需加入抗氧劑。

　　常用附加劑:

　　增溶(solubilization)是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成澄清溶液的過程。具有增溶能力的表面活性劑稱增溶劑(solubilizer)，被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)(solubilizates)。對于以水為溶劑的藥物，增溶劑的最適HLB值為15~18。

　　助溶系指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子絡(luò)合物、復(fù)鹽或分子締合物等，以增加藥物在溶劑(主要是水)中溶解度的過程。當(dāng)加入的第三種物質(zhì)為低分子化合物(而不是膠體物質(zhì)或非離子表面活性劑)時，稱為助溶劑。

　　潛溶為了增加難溶性藥物的溶解度，常常應(yīng)用混合溶劑。當(dāng)混合溶劑中各溶劑在某一比例時，藥物的溶解度與在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛认啾?，出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱為潛溶(cosolvency)，這種溶劑稱為潛溶劑。一般認(rèn)為是兩種或兩種以上的溶劑間發(fā)生氫鍵締合，改變了原溶劑的介電常數(shù)。

　　防腐劑：

　　防腐措施：減少或防止環(huán)境污染、嚴(yán)格控制輔料的質(zhì)量、添加防腐劑

　　優(yōu)良防腐劑的條件：

　　a. 對人體無害、無刺激，內(nèi)服者無特殊臭味

　　b. 水中有較大溶解度

　　c. 不影響制劑的理化性質(zhì)和藥理作用

　　溶膠劑(又稱為疏水膠體溶液)

　　1.雙電層構(gòu)造：溶膠劑中的固體微粒具有雙電層結(jié)構(gòu)，雙電層之間的電位差稱作ζ電位，溶膠劑(熱力學(xué)不穩(wěn)定體系)ζ電位越大，其物理穩(wěn)定性越好。ζ電位降低至25mV以下時，膠粒間產(chǎn)生聚結(jié)，穩(wěn)定性下降。

　　2.性質(zhì)：1)光學(xué)性質(zhì)：丁鐸爾效應(yīng)2)電學(xué)性質(zhì)：電泳3)動力學(xué)性質(zhì)：布朗運(yùn)動4)穩(wěn)定性：少量電解質(zhì)可供其產(chǎn)生聚沉

　　3.制備：1.分散法1)機(jī)械分散法 2)膠溶法3)超聲分散法2.凝聚法1)物理凝聚法2)化學(xué)凝聚

　　混懸劑

　　1.定義：混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相液體制劑。

　　2.制成混懸劑的條件

　　(1)難溶性藥物

　　(2)劑量超過了藥物的溶解度;

　　(3)混合時藥物的溶解度降低;

　　(4)達(dá)到緩釋的目的;

　　(5)毒劇藥或劑量小的藥物不宜制成混懸劑。

　　三、混懸劑的穩(wěn)定劑

　　(一)助懸劑：指能增加分散介質(zhì)的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑(低分子助懸劑、高分子助懸劑、硅皂土、觸變膠)

　　(二)潤濕劑

　　(三)絮凝劑與反絮凝劑

　　四、混懸劑的制備方法

　　(一)分散法(粉碎時采用加液研磨法;質(zhì)重、硬度大者應(yīng)采用“水飛法”)

　　(二)凝聚法(化學(xué)凝聚法、物理凝聚法)

　　習(xí)題練習(xí)

　　1，A.羥基 B.硫醚 C.羧酸 D.鹵素 E.酰胺

　　在藥物的結(jié)構(gòu)骨架上引入官能團(tuán)，會對藥物性質(zhì)或生物活性產(chǎn)生影響

　　可氯化成亞砜或砜，使極性增加的官能團(tuán)是( )

　　有較強(qiáng)的吸電子性，可增強(qiáng)脂溶性及藥物作用時間的官能團(tuán)是 )

　　可與醇類成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能團(tuán)是( )

　　答案BDC

　　2可以進(jìn)行乙?；Y(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有

　　A.對氨基水楊酸 B.布洛芬

　　C.氯貝丁酯 D.異煙肼

　　E.磺胺嘧啶

　　答案A,D,E

　　3屬于第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)有

　　A.葡萄糖醛酸的結(jié)合 B.與硫酸的結(jié)合

　　C.與氨基酸的結(jié)合 D.與蛋白質(zhì)的結(jié)合

　　E.乙?；Y(jié)合

　　答案A,B,C,E

　　4可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類型有

　　A.叔胺類 B.酯類 C.硫醚類 D.芳烴類 E.醚類

　　答案A,C,E

　　5胺類藥物的代謝途徑包括

　　A.N-脫烷基化反應(yīng) B.N-氧化反應(yīng)

　　C.加成反應(yīng) D.氧化脫氨反應(yīng)

　　E.N-?；磻?yīng)

　　答案A,B,D,E

　　6哪些藥物的代謝屬于代謝活化

　　A.苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英

　　B.維生素D3經(jīng)肝、腎代謝生成1，25-二羥基維生素D3

　　C.貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物

　　D.舒林酸在體內(nèi)羥還原代謝生成硫醚代謝物

　　E.環(huán)磷酰胺在體內(nèi)代謝生成去甲氮芥

　　答案B,C,D,E

　　7美沙酮可發(fā)生

　　A.還原代謝 B.水解代謝

　　C.N-脫乙基代謝 D.S-氧化代謝

　　E.氧化脫鹵代謝

　　答案A

　　8利多卡因主要發(fā)生

　　A.還原代謝 B.水解代謝

　　C.N-脫乙基代謝 D.S-氧化代謝

　　E.氧化脫鹵代謝

　　答案C

【醫(yī)學(xué)考試在線原創(chuàng)，轉(zhuǎn)載必究】

　　我們能押中考題，當(dāng)然知道考什么!課程咨詢熱線：400-6286615

　　我們連續(xù)三年押中30道以上的原題，掃描下面的“yaoshiv”微信二維碼或加QQ群號，即可提前獲取最新必考知識點，說不定有考試原題哦：

　　QQ群：執(zhí)業(yè)藥師交流3群227510343、中藥群：291876905   西藥群：290551102、 2元眾籌群579383454、 免費課件領(lǐng)取群129224834

  掃一掃二維碼關(guān)注博傲藥師         金題App免費下載,注冊時填寫邀請碼848[海量試題][歷年試題]等著你！