相信廣大的執(zhí)業(yè)藥師備考生對(duì)于考試知識(shí)點(diǎn)的匯總歸納非常感興趣,因?yàn)橹R(shí)點(diǎn)的匯總歸納幫大家節(jié)省了時(shí)間并且能更高效的進(jìn)行知識(shí)點(diǎn)記憶,今天博傲小編整理了【《藥一》精選知識(shí)點(diǎn):一表總結(jié)藥物的手性特征及其對(duì)藥物作用的影響】相關(guān)內(nèi)容,內(nèi)容如下:
手性藥物類型 |
對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度 |
如普羅帕酮、氟卡尼 |
藥理活性相同但是強(qiáng)弱不同 |
如氧氟沙星、氯苯那敏、萘普生 |
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一個(gè)有活性,一個(gè)沒有 |
如L-甲基多巴、S-氨已烯酸 |
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生產(chǎn)相反的活性 |
如派西那多、扎考必利、依托唑啉 |
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產(chǎn)生不同的藥理活性 |
如左/右丙氧酚、麻黃堿/偽麻黃堿,奎寧/奎尼丁 |
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一個(gè)有活性,一個(gè)有毒性 |
如氯胺酮、丙胺卡因、乙胺丁醇 |
【經(jīng)典例題】
1、手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間的生物活性上有時(shí)存在很大差別,下列藥物中,一個(gè)異構(gòu)體有中樞麻醉作用,另一個(gè)對(duì)映異構(gòu)體具有中樞興奮作用的是
A.苯巴比妥
B.米安色林
C.氯胺酮
D.依托唑啉
E.普魯卡因
【正確答案】D
【答案解析】氯胺酮為中樞性麻醉藥物,只有(+)-(S)-對(duì)映體才具有麻醉作用,而(-)-(R)-對(duì)映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。
2、抗菌藥物氧氟沙星其S-(-)-對(duì)映異構(gòu)體對(duì)細(xì)菌旋轉(zhuǎn)酶抑制活性是R-(+)-對(duì)映異構(gòu)體的9.3倍,是消旋體的1.3倍,屬于
A.對(duì)映體異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度
B.對(duì)映體異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性,但強(qiáng)弱不同
C.對(duì)映體異構(gòu)體中一個(gè)有活性,一個(gè)沒有活性
D.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性
E.—種對(duì)映體具有藥理活性,另一對(duì)映體具有毒性作
【正確答案】B
【答案解析】?jī)蓚€(gè)對(duì)映體有相似的藥理活性,但作用強(qiáng)度有明顯的差異。例如抗菌藥物氧氟沙星其S-(-)-對(duì)映異構(gòu)體對(duì)細(xì)菌旋轉(zhuǎn)酶抑制活性是R-(+)-對(duì)映異構(gòu)體的9.3倍,是消旋體的1.3倍。
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