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《藥一》精選知識(shí)點(diǎn):一表總結(jié)藥物的手性特征及其對(duì)藥物作用的影響

2022-07-19 來源:醫(yī)學(xué)考試在線 瀏覽次數(shù): 發(fā)布者:紀(jì)老師

        相信廣大的執(zhí)業(yè)藥師備考生對(duì)于考試知識(shí)點(diǎn)的匯總歸納非常感興趣,因?yàn)橹R(shí)點(diǎn)的匯總歸納幫大家節(jié)省了時(shí)間并且能更高效的進(jìn)行知識(shí)點(diǎn)記憶,今天博傲小編整理了【《藥一》精選知識(shí)點(diǎn):一表總結(jié)藥物的手性特征及其對(duì)藥物作用的影響】相關(guān)內(nèi)容,內(nèi)容如下:

手性藥物類型

對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度

如普羅帕酮、氟卡尼

藥理活性相同但是強(qiáng)弱不同

如氧氟沙星、氯苯那敏、萘普生

一個(gè)有活性,一個(gè)沒有

如L-甲基多巴、S-氨已烯酸

生產(chǎn)相反的活性

如派西那多、扎考必利、依托唑啉

產(chǎn)生不同的藥理活性

如左/右丙氧酚、麻黃堿/偽麻黃堿,奎寧/奎尼丁

一個(gè)有活性,一個(gè)有毒性

如氯胺酮、丙胺卡因、乙胺丁醇

        經(jīng)典例題

        1、手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間的生物活性上有時(shí)存在很大差別,下列藥物中,一個(gè)異構(gòu)體有中樞麻醉作用,另一個(gè)對(duì)映異構(gòu)體具有中樞興奮作用的是

        A.苯巴比妥

        B.米安色林

        C.氯胺酮

        D.依托唑啉

        E.普魯卡因

        【正確答案】D

        【答案解析】氯胺酮為中樞性麻醉藥物,只有(+)-(S)-對(duì)映體才具有麻醉作用,而(-)-(R)-對(duì)映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。

        2、抗菌藥物氧氟沙星其S-(-)-對(duì)映異構(gòu)體對(duì)細(xì)菌旋轉(zhuǎn)酶抑制活性是R-(+)-對(duì)映異構(gòu)體的9.3倍,是消旋體的1.3倍,屬于

        A.對(duì)映體異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度

        B.對(duì)映體異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性,但強(qiáng)弱不同

        C.對(duì)映體異構(gòu)體中一個(gè)有活性,一個(gè)沒有活性

        D.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性

        E.—種對(duì)映體具有藥理活性,另一對(duì)映體具有毒性作

        【正確答案】B

        【答案解析】?jī)蓚€(gè)對(duì)映體有相似的藥理活性,但作用強(qiáng)度有明顯的差異。例如抗菌藥物氧氟沙星其S-(-)-對(duì)映異構(gòu)體對(duì)細(xì)菌旋轉(zhuǎn)酶抑制活性是R-(+)-對(duì)映異構(gòu)體的9.3倍,是消旋體的1.3倍。

        以上【《藥一》精選知識(shí)點(diǎn):一表總結(jié)藥物的手性特征及其對(duì)藥物作用的影響】?jī)?nèi)容由博傲小編整理,如果您覺得文章內(nèi)容對(duì)您有所幫助的話就收藏分享一下吧,想要了解更多的藥考知識(shí)點(diǎn),那就快來關(guān)注博傲醫(yī)學(xué)考試在線網(wǎng)!

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