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丙硫氧嘧啶能抑制過氧化酶系統(tǒng),使被攝入到甲狀腺細胞內的碘化物不能氧化成活性碘,酷氨酸不能碘化;同時,一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻,以致不能生成甲狀腺激素。由于本品不能直接對抗甲狀腺激素,待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效,故作用較慢。本品在甲狀腺外能抑制T4轉化為T3。
典型不良反應
1.常見不良反應有頭痛、眩暈、關節(jié)痛、唾液腺和淋巴結腫大以及胃腸道反應;也有皮疹、藥熱等過敏反應,有的皮疹可發(fā)展為剝落性皮炎。
2.最嚴重的不良反應為粒細胞缺乏癥。
3.可引起中性粒細胞胞漿抗體相關性血管炎。
4.丙硫氧嘧啶在體內活性代謝物具有肝細胞毒性,可引起不同程度的肝細胞壞死,應注意監(jiān)測肝功能,個別患者可致黃疸和中毒性肝炎。
高頻考題
1.(多選題)丙硫氧嘧啶的作用特點有
A.待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效
B.起效慢,不能直接對抗甲狀腺素
C.可使甲狀腺激素組織變硬,血供減少
D.可使甲狀腺組織退化,腺體縮小
E.可引起肝細胞壞死
【正確答案】ABE
【答案解析】丙硫氧嘧啶能抑制過氧化酶系統(tǒng),使被攝入到甲狀腺細胞內的碘化物不能氧化成活性碘,酷氨酸不能碘化;同時,一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻,以致不能生成甲狀腺激素。由于本品不能直接對抗甲狀腺激素,待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效,故作用較慢。本品在甲狀腺外能抑制T4轉化為T3。
典型不良反應:1.常見不良反應有頭痛、眩暈、關節(jié)痛、唾液腺和淋巴結腫大以及胃腸道反應;也有皮疹、藥熱等過敏反應,有的皮疹可發(fā)展為剝落性皮炎。2.最嚴重的不良反應為粒細胞缺乏癥。3.可引起中性粒細胞胞漿抗體相關性血管炎。4.丙硫氧嘧啶在體內活性代謝物具有肝細胞毒性,可引起不同程度的肝細胞壞死,應注意監(jiān)測肝功能,個別患者可致黃疸和中毒性肝炎。
2.(單選題)丙硫氧嘧啶最嚴重的不良反應是
A.頭痛
B.關節(jié)痛
C.胃腸道反應
D.粒細胞缺乏癥
E.中毒性肝炎
【正確答案】D
【答案解析】丙硫氧嘧啶最嚴重的不良反應為粒細胞缺乏癥,故用藥期間應定期監(jiān)測血常規(guī)。
3.(單選題)丙硫氧嘧啶的藥理作用與作用特點不包括
A.抑制過氧化酶系統(tǒng),使攝入到甲狀腺細胞內的碘化物不能氧化成活性碘
B.一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻,以致不能生成甲狀腺激素
C.直接對抗甲狀腺激素
D.在甲狀腺外能抑制T4轉化為T3
E.口服易吸收,20~30分鐘達甲狀腺,60%在肝內代謝,t1/2為2小時,可通過胎盤和乳汁排出
【正確答案】C
【答案解析】丙硫氧嘧啶不能直接對抗甲狀腺激素,待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效,故作用較慢。
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