(溫馨提示:答案在文章最后哦?。?/p>
1. 人體胃液約 0.9~1.5,下面最易吸收的藥物是
A.奎寧(弱堿 pka8.0)
B.卡那霉素(弱堿 pka7.2)
C.地西泮(弱堿 pka3.4)
D.苯巴比妥(弱酸 pka7.4)
E.阿司匹林(弱酸 pka3.5)
2. 能夠增強藥物親水性的基團是
A.烴基
B.鹵素
C.苯基
D.羥基
E.酯
3. 手性藥物的對映異構(gòu)體之間在生物活性上有時存在很大差別。下列藥物中,一個異構(gòu)體具有麻痹 作用,另一個對映異構(gòu)體具有中樞興奮作用的是
A.苯巴比妥
B.米安色林
C.氯胺酮
D.依托唑啉
E.普魯卡因
4. 下列屬于前藥的抗腫瘤藥是
A.羥喜樹堿
B.異環(huán)磷酰胺
C.阿糖胞苷
D.奧沙利鉑
E.氟尿嘧啶
5. 在嗎啡結(jié)構(gòu)中 17 位氮原子上引入烯丙基,可用于嗎啡中毒解救的藥物是
A.美沙酮
B.哌替啶
C.阿托品
D.可待因
E.納洛酮
1. 【答案】D。解析:本題考查藥物解離常數(shù)(pKa)、體液介質(zhì) pH 與藥物在胃和腸道中的吸收關(guān)系。弱酸性藥物易在酸性環(huán)境中吸收,根據(jù) lg[HA]/[A-]=pKa-pH,計算可得,苯巴比妥藥物,非解離型的濃度更大,更易吸收。
2. 【答案】D。解析:一些基團可以改變藥物的溶解性。羥基、氨基、季銨基團、羧酸、磺酸基能增加藥物的親水性。
3. 【答案】C。解析:本題考查的是手性特征對藥物作用的影響。氯胺酮為中樞性麻醉藥,(+)-(S)-對映體才有麻醉作用,而(-)-(R)-對映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。
4. 【答案】B。解析:本題考查烷化劑抗腫瘤藥。環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺屬于前藥。
5. 【答案】E。解析:本題考查了納洛酮的結(jié)構(gòu)。納洛酮是在嗎啡結(jié)構(gòu)中 17 位氮原子上引入烯丙基,為阿片受體拮抗劑,可用于嗎啡中毒解救。
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