《藥二》考點：雙磷酸鹽類作用特點

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　　雙磷酸鹽類作用特點：

　　1.依替膦酸二鈉：依替膦酸二鈉對體內磷酸鈣有較強的親和力，具有雙向作用。小劑量(每日5mg/kg)能抑制人體異常鈣化和過量骨吸收，低骨轉換率，增加骨密度，達到骨鈣調節(jié)作用，減輕骨痛，同時對非腫瘤性卵巢切除性骨質疏松、絕經期后骨質疏松具有明顯抑制作用，并對局部腫瘤侵入或循環(huán)中的體液因子所致的骨吸收也有明顯作用;大劑量(每日 20mg/kg)時抑制骨形成。其血漿半衰期為 2h，24h 后為 0.03μ g /ml，連續(xù)服藥 7 天未見積蓄傾向。

　　2. 氯屈膦酸二鈉：氯屈膦酸二鈉能進入骨基質羥磷灰石晶體中，當破骨細胞溶解晶體，藥物被釋放，能抑制破骨細胞活性。其潛在的抑制破骨細胞活性的功能比依替膦酸二鈉強 10 倍，而對骨礦化作用則無影響。氯屈膦酸二鈉對鈣及骨礦物質具有極強的吸附性，故主要分布在骨骼中發(fā)揮療效。使用本品 3～5 天后即可產生止痛作用，維持時間長。對多發(fā)性骨轉移者的疼痛緩解程度似較單發(fā)性骨轉移者明顯。給藥后很快從血中清除。血漿半衰期為 2h，30%被骨吸收，70%以原形在 24h 內隨尿液排出。

　　3.帕米膦酸二鈉：米膦酸二鈉是第二代該代謝調節(jié)藥，對磷酸鈣有很強的親和性，能抑制人體異常鈣化和過量骨吸收，減輕骨痛，降低血清堿性磷酸酶和尿羥脯氨酸的濃度。其抑制吸收作用比氯屈膦酸二鈉強10倍，比依替膦酸二鈉強100倍，在對骨質生長的礦質化無明顯不良影響的劑量下，本品有很強的一直骨質再吸收的作用。與第一代非氨基取代雙磷酸類藥想相比，本品最大優(yōu)點是作用更為持久和抑制新骨形成的作用極低。平均有51%的藥物以原形從尿中排泄;帕米膦酸二鈉可長期滯留于骨組織中，半衰期最長可達300天。

　　4.阿侖膦酸鈉：阿侖膦酸鈉是第三代氨基二膦酸鹽類骨代謝調節(jié)劑，與骨內羥基磷灰石有強親和力，能進入骨基質羥磷灰石晶體中，當破骨細胞溶解晶體，藥物被釋放，能抑制破骨細胞活性，并通過成骨細胞間接起抑制骨吸收作用。其抗骨吸收作用較依替膦酸二鈉強 1000 倍，并且沒有骨礦化抑制作用。與血漿蛋白結合率約為 80%，血漿半衰期短，吸收后的藥物大約 20%～60%被骨組織迅速攝取，骨中達峰時間約為用藥后 2h，其余部分迅速以原形藥物經腎臟排泄消除。服藥后 24h 內 99%以上的體內存留藥物集中于骨組織，在骨內的半衰期長，約 10 年以上。

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