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鈉、鈣通道阻滯劑:
1.抗心律失常鈉通道阻滯劑(第Ⅰ類):該類藥又可以細(xì)分為三個(gè)亞類,其特點(diǎn)是:
(1)Ⅰa 類適度阻滯鈉通道,如奎尼丁、普魯卡因胺等屬于廣譜抗心律失常藥??岫≈饕糜谛姆款潉?dòng)與心房撲動(dòng)的復(fù)律、復(fù)律后竇律的維持和危及生命的室性心律失常。
(2)Ⅰb 類輕度阻滯鈉通道,對(duì)短動(dòng)作電位時(shí)程的心房肌無效,因此僅用于室性心律失常。如利多卡因。
(3)Ⅰc 類重度阻滯鈉通道,明顯影響傳導(dǎo)速度,輕度延長動(dòng)作電位時(shí)程,如普羅帕酮適用于室上性和室性心律失常的治療,有較明顯的肝代謝首關(guān)效應(yīng)。
2.鈣通道阻滯劑(抗心律失常藥及抗心絞痛藥)
(1)抗心律失常鈣通道阻滯劑(第Ⅳ類):目前,在眾多鈣通道阻滯劑(CCB)中,僅有維拉帕米和地爾硫?兩藥常用于治療心律失常。而其他鈣通道阻滯劑如硝苯地平則是以血管擴(kuò)張作用占優(yōu)勢。其中,維拉帕米作為鈣通道阻滯劑,主要抑制 L-型鈣通道的鈣離子內(nèi)流,延長竇房結(jié)和房室結(jié)有效不應(yīng)期和功能不應(yīng)期,減慢竇房結(jié)的自律性和房室結(jié)的傳導(dǎo)。靜脈注射用于終止陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速和左心室特發(fā)性室性心動(dòng)過速;口服用于減慢心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)和持續(xù)性房性心動(dòng)過速的心室率。
(2)抗心絞痛藥:鈣通道阻滯劑(CCB)通過阻滯細(xì)胞膜 L-型鈣通道,抑制平滑肌 Ca2+ 進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi),從而松弛血管平滑肌,降低心肌收縮力,從而降低心肌氧耗、改善心肌供血、保護(hù)缺血心肌細(xì)胞,發(fā)揮抗心絞痛的作用。由于 CCB 松弛血管平滑肌,使血壓降低,也可用于高血壓的治療,CCB 與 ACEI、ARB、β 受體阻斷劑和噻嗪類利尿劑作為抗高血壓的一線藥。此外,CCB 可以治療外周血管痙攣性疾病,硝苯地平和地爾硫萆可改善大多數(shù)雷諾綜合征患者的癥狀;對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化具有預(yù)防的作用。
代表藥物:硝苯地平、氨氯地平、左氨氯地平、拉西地平
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