2019年執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》練習(xí)題5

　　[1-3]

　　A.絲裂霉素明膠微球

　　B.亮丙瑞林注射用微球

　　C.乙肝疫苗

　　D.破傷風(fēng)疫苗

　　E.聚乳酸微球

　　1. 可作為多肽載體的是

　　2. 可作為局部麻醉藥實(shí)現(xiàn)長(zhǎng)效緩釋作用的是

　　3. 可作為抗腫瘤藥物載體的是

　　[4-6]

　　A.骨髓

　　B.肝、脾

　　C.肺

　　D.腦

　　E.腎

　　4. 大于7μm的微粒，靜注后的靶部位是

　　5. 小于10nm的納米囊或納米球，靜注后的靶部位是

　　6. 粒徑小于7μm的被動(dòng)靶向微粒，靜注后的靶部位是

　　[7-11]

　　A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　B.促進(jìn)擴(kuò)散

　　C.吞噬

　　D.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)

　　E.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　7. 不需要載體，不需要能量的是

　　8. 小于膜孔的藥物分子通過(guò)膜孔進(jìn)入細(xì)胞膜是

　　9. 細(xì)胞攝取固體微粒是

　　10. 逆濃度梯度的是

　　11. 需要載體，不需要消耗能量的是

　　1-3、【答案】BEA。解析：阿霉素明膠微球、絲裂霉素明膠微球、順鉑聚乳酸微球、甲氨蝶呤明膠微球、阿霉素聚乳酸微球等，為治療晚期癌癥提供有效途徑。采用生物可降解聚合物，特別是PLGA為骨架材料，包裹多肽、蛋白質(zhì)藥物制成可注射微球劑，使在體內(nèi)達(dá)到緩釋目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奧曲肽、生長(zhǎng)激素、曲普瑞林等生物技術(shù)藥物的微球制劑或埋植劑。由于微球技術(shù)的發(fā)展，長(zhǎng)效局部麻醉制劑的研制方向已轉(zhuǎn)向各種形式的局部麻醉藥微球的制備，例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。

　　4-6、【答案】CAB。解析：被動(dòng)靶向的微粒經(jīng)靜脈注射后其在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑的大?。孩傩∮?0nm積集于骨髓;②小于7μm肝、脾靶向;③大于7μm肺靶向。注：微粒的表面性質(zhì)對(duì)分布也起重要作用。

　　7-11、【答案】EDCAB。解析：促進(jìn)擴(kuò)散又稱(chēng)易化擴(kuò)散，是指物質(zhì)通過(guò)膜上的特殊蛋白質(zhì)(包括載體、通道)的介導(dǎo)，順電化學(xué)梯度的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程，需要載體，不需要消耗能量，其轉(zhuǎn)運(yùn)方式主要有兩種：①經(jīng)載體介導(dǎo)的易化擴(kuò)散;②經(jīng)通道介導(dǎo)的易化擴(kuò)散。吞噬是指通過(guò)細(xì)胞膜的主動(dòng)變形將大分子或顆粒狀藥物攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程，不需要能量。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)為：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要消耗機(jī)體能量;③主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān)，可以出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可以與結(jié)構(gòu)類(lèi)似物發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象;⑤受到代謝抑制劑的影響;⑥具有結(jié)構(gòu)特異性;⑦具有部位特異性。膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)是指細(xì)胞上有許多含水的蛋白質(zhì)細(xì)孔,孔徑0.4～0.8nm，只有水溶性的小分子物質(zhì)和水可由此擴(kuò)散通過(guò)。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指物質(zhì)從生物膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散的方式，即物質(zhì)順濃度梯度擴(kuò)散通過(guò)有類(lèi)脂層屏障的生物膜(如細(xì)胞膜等)，特點(diǎn)是：①沿濃度梯度(或電化學(xué)梯度)擴(kuò)散;②不需要提供能量;③沒(méi)有膜蛋白的協(xié)助;④無(wú)飽和現(xiàn)象。

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