2019年執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》練習(xí)題2

　　1. 結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相似，但β受體拮抗作用較弱，臨床用于心律失常的藥物是

　　A.普魯卡因胺 B.美西律

　　C.利多卡因 D.普羅帕酮

　　E.奎尼丁

　　2. 結(jié)構(gòu)與利多卡因相似，以醚鍵代替利多卡因結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵的藥物是

　　A.美西律 B.利多卡因

　　C.普魯卡因胺 D.普羅帕酮

　　E.奎尼丁

　　3. 與依那普利不相符的敘述是

　　A.屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 B.藥用其馬來(lái)酸鹽

　　C.結(jié)構(gòu)中含有3個(gè)手性碳 D.結(jié)構(gòu)中含有2個(gè)手性碳

　　E.為前藥，體內(nèi)水解代謝為依那普利拉而生效

　　4. 結(jié)構(gòu)中不含咪唑環(huán)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是

　　A.福辛普利 B.氯沙坦

　　C.賴諾普利 D.纈沙坦

　　E.厄貝沙坦

　　5. 屬于青霉烷砜類的抗生素是

　　A.舒巴坦 B.亞胺培南

　　C.克拉維酸 D.頭孢克肟

　　E.氨曲南

　　6 .在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，該類藥物必要的藥效基團(tuán)是

　　A.1位氮原子無(wú)取代 B.3位上有羧基和4位是羰基

　　C.5位的氨基 D.7位無(wú)取代

　　E.6位氟原子取代

　　7. 氟康唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型屬于

　　A.吡唑類 B.咪唑類

　　C.三氮唑類 D.四氮唑類

　　E.丙烯胺類

　　8. 分子中含有2個(gè)手性中心，但只有3個(gè)光學(xué)異構(gòu)體的藥物是

　　A.左氧氟沙星 B.乙胺丁醇

　　C.氯胺酮 D.氯霉素

　　E.麻黃堿

　　1.【答案】D。解析：本題考查抗心律失常藥物的結(jié)構(gòu)特征及臨床用途。前三個(gè)藥物具有局麻藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，只有普羅帕酮的結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相似，含有芳氧基丙醇胺的基本結(jié)構(gòu)，故本題答案應(yīng)選D。

　　2.【答案】A。解析：美西律是IB類抗心律失常藥，美西律的化學(xué)結(jié)構(gòu)與利多卡因類似，以醚鍵代替了利多卡因的酰胺鍵，穩(wěn)定性更好。其抗心律失常的作用和局部麻醉作用與利多卡因相同。主要用于急、慢性心律失常，如室性早搏，室性心動(dòng)過(guò)速，心室纖顫及洋地黃中毒引起的心律失常。答案選A。

　　3.【答案】D。解析：依那普利是雙羧基的ACE抑制劑藥物的代表，它分子中含有三個(gè)手性中心，均為S構(gòu)型。依那普利是前體藥物，口服給藥后在體內(nèi)水解代謝為依那普利拉(Enalaprilat)。答案選D。

　　4.【答案】D。解析：本題考查纈沙坦的結(jié)構(gòu)特征和作用。只有纈沙坦結(jié)構(gòu)中不含咪唑環(huán)，其余沙坦均有，A、C為ACE抑制劑。故本題答案應(yīng)選D。

　　5.【答案】A。解析：舒巴坦和他唑巴坦屬于青霉烷砜類結(jié)構(gòu)，在舒巴坦的結(jié)構(gòu)中也含有β-內(nèi)酰胺環(huán)，并且對(duì)酶的親和力更強(qiáng)，在被β-內(nèi)酰胺酶水解的同時(shí)，不可逆地與酶結(jié)合，抑制β-內(nèi)酰胺酶的作用。答案選A。

　　6.【答案】B。解析：喹諾酮類抗菌藥是一類具有1，4-二氫-4-氧代喹啉(或氮雜喹啉)-3-羧酸結(jié)構(gòu)的化合物。該類藥物的作用靶點(diǎn)是DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，結(jié)構(gòu)中的A環(huán)及其取代基是產(chǎn)生藥效關(guān)鍵的藥效團(tuán)。1，4-二氫-4-氧代喹啉環(huán)上其他取代基的存在和性質(zhì)都將對(duì)藥效、藥代、毒性有較大的影響。在喹諾酮類抗菌藥分子中的關(guān)鍵藥效團(tuán)是3位羧基和4位羰基，該藥效團(tuán)與DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ結(jié)合起至關(guān)重要的作用。答案選B。

　　7.【答案】C。解析：三氮唑類代表藥物有氟康唑、伏立康唑和伊曲康唑等。答案選C。

　　8.【答案】B。解析：本題考查藥物的立體結(jié)構(gòu)及特點(diǎn)。首先排除含一個(gè)手性中心的藥物左氧氟沙星和氯胺酮;氯霉素與麻黃堿均含有兩個(gè)手性中心，具有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體;而乙胺丁醇雖含兩個(gè)手性中心，但分子具對(duì)稱性因素，而只有三個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，故本題答案應(yīng)選B。

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