2018年西藥專業(yè)知識(shí)二備考筆記：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

　　西藥專業(yè)知識(shí)二——作為2018年執(zhí)業(yè)藥師考試的考試科目之一，大家都已經(jīng)開始快馬加鞭的復(fù)習(xí)了呢?在這里，醫(yī)學(xué)考試在線小編也來為大家準(zhǔn)備了有關(guān)西藥專業(yè)知識(shí)二的備考筆記，希望能夠?qū)Υ蠹业膫淇加兴鶐椭?/p>

　　大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

　　大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)特征為分子中含有一個(gè)十四元或十六元大環(huán)內(nèi)酯結(jié)構(gòu)。通過內(nèi)酯環(huán)上的羥基與去氧氨基糖縮和生成的堿性苷。此類藥物主要有紅霉素(Erythromycin)及其結(jié)構(gòu)改造衍生物，麥迪霉素(Midecamycin)，螺旋霉素(Spiramycin)等。

　　一、紅霉素(Erythromycin)

　　紅霉素是由紅色鏈絲菌產(chǎn)生的抗生素，包括紅霉素A、B、C三種成分。A為抗菌活性主要成分，B及C抗菌活性弱且毒性大，被視為雜質(zhì)，中國藥典要求作限量檢查。

　　紅霉素結(jié)構(gòu)中紅霉內(nèi)酯環(huán)為十四元內(nèi)酯環(huán)，在酸性條件下不穩(wěn)定，易發(fā)生分子內(nèi)的脫水環(huán)合反應(yīng)，失去活性。由于其在酸性條件下不穩(wěn)定，口服后易被胃酸破壞，生物利用度差，需制成腸溶片劑。制成紅霉素琥珀酸乙酯，稱為琥乙紅霉素，為紅霉素的前體藥物，無苦味，在胃酸中穩(wěn)定，可制成口服劑型應(yīng)用。紅霉素在水中極微溶解，制成紅霉素乳糖酸鹽可供注射用。

　　對(duì)紅霉素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，一些紅霉素的半合成衍生物用于臨床，例如羅紅霉素(Rexithromycin)、克拉霉素(Clarithromycin)、阿奇霉素(Azithromycin)等。

　　二、麥迪霉素(Midecamycin)

　　麥迪霉素是米加鏈霉菌產(chǎn)生的抗生素，含麥迪霉素A1、、A2、、A3、A4四種成分。麥迪霉素A1為主要成分。抗菌性能與紅霉素相似。

　　三、螺旋霉素(Spiramycin)

　　螺旋霉素是由螺旋桿菌產(chǎn)生的抗生素，含有螺旋霉素I、II、III三種成分。進(jìn)口的螺旋霉素以螺旋霉素I為主要成分;國產(chǎn)的螺旋霉素以螺旋霉素II、III為主要成分。

　　螺旋霉素對(duì)酸不穩(wěn)定，口服吸收不好。乙酰螺旋霉素(Acetylspiramycin)為螺旋霉素的前藥，對(duì)酸穩(wěn)定，口服吸收比螺旋霉素好，抗菌譜與紅霉素類似。

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