《藥一》藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律考點(diǎn)總結(jié)

結(jié)構(gòu)特征

生物轉(zhuǎn)化規(guī)律

具體藥物

含芳環(huán)的藥物

氧化代謝成環(huán)氧化合物然后重排生成酚或被水解為二羥基化合物

普萘洛爾、丙磺舒、氯丙嗪、苯妥英、保泰松、華法林

含烯烴的藥物

生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化成二羥基化合物

卡馬西平

含炔烴的藥物

端炔生成烯酮中間體水解成羧酸，非端基炔烴發(fā)生N-烷基化反應(yīng)

炔雌醇

含飽和碳原子的藥物

末端碳和倒數(shù)第二個(gè)碳氧化、支鏈碳上發(fā)生羥基化

丙戊酸鈉

脂環(huán)的氧化反應(yīng)

飽和脂環(huán)容易發(fā)生氧化反應(yīng) ，引入羥基

四氫萘、醋磺己脲

含鹵素的藥物

氧化脫鹵素

氯霉素

胺類藥物

N-脫烷基和氧化脫氨反應(yīng)

普萘洛爾、氯胺酮、丙咪嗪、苯丙胺

N-氧化反應(yīng)

嗎啡、胍乙啶、氨苯砜

醚類藥物

O-脫烷基化反應(yīng)，生成醇和酚以及羰基化合物

可待因、吲哚美辛

醇類

氧化成羰基化合物

伯醇  醛   酸

仲醇  酮

酮類

生成仲醇

美沙酮

硫醚

S-脫烷基和S-氧化反應(yīng)

6-甲基巰嘌呤、阿苯達(dá)唑

含硫羰基化合物

氧化脫硫

硫噴妥

亞砜類藥物

氧化成砜或還原成硫醚

舒林酸

含硝基的藥物

還原成胺

氯霉素

酯

水解成酸和醇

普魯卡因

酰胺

水解成酸和胺

普魯卡因胺、丙胺卡因

N-氧化為羥胺

非那西丁